Androgel (transdermálne testosterónu)

Androgel & Androderm

(Testosterón)

Transdermálne Testosterón bol uvedený na trh silno v hormonálnej substitučnej liečby na trhu za posledné desaťročie. Za viac ako 50 rokov, má terapia testosterónom bola použitá na liečbu hypogonadizmom. V posledných rokoch došlo k nárastu využívania terapia testosterónom u mužov s neskoré-počiatok hypogonádizmus, niekedy označované ako andropause. Terapia testosterónom u starších mužov a hypogonadic môže výrazne zlepšiť ich zmysel pre dobre-bytosť, a viesť k zvýšeniu svalovej a kostnej hmoty, hornej časti tela silu, mužnosť a libido (5). Ústne dodávky nevareným testosterónu naozaj nie je schodné riešenie, vďaka je to rýchle first-pass metabolizmu, možná pečeňové toxicity a jej relatívne krátke Half-Life . Preto bol injekčne testosterón použitý po veľmi dlhú dobu ako účinná metóda hormonálnej. Zhruba pred desiatimi rokmi, boli vyvinuté alternatívy injekčných a ústnej testosterónu. Pôvodne, tieto alternatívne metódy podania testosterónu znamenalo holiace plochy kože povrchu (* zvyčajne miešku ... Nie, naozaj) a pripojenie testosterónu patch s nízkou, suchým teplom (opäť nie, v skutočnosti) ako sušič vlasov, ktorá v podstate hot-lepené testosterónu patch do miešku. Nevidím, za život ma logiku zamestnaný lekár, ktorý si myslel Táto metóda bola lepšia týždenne alebo dvakrát mesačne-injekcie. Našťastie, tento bolestivý proces postupoval k bodu, kde je to na teraz, a môžete jednoducho použiť samolepiace náplasť alebo RUB niektoré testosterón gél kdekoľvek na tele, a dostať sa rovnakým účinkom. Nedávno škandál Balco predstavoval veľa odkazov na gél metódou. Myslím, že pre adekvátne pochopenie týchto druhov výrobkov, budeme musieť pozrieť na to ako droga (testosterón), ako aj spôsob podávania (transdermálne dodanie tovaru), a pozrite sa, ako pracovať spoločne, a porovnať svoje výsledky s testosterónu injekciu.

Keď sa nejaké (nonscrotal) transdermálne prípravky testosterónu bola vyšetrená, sa ukázalo, že plazmatické koncentrácie TS zvýšenej veľmi rýchlo, a dosiahol maxima do 3-6 hodín po aplikácii experimentálneho patch .. (2) To je porovnateľné s niektorými o lepšiu ústnej výrobky tam, podľa mojej skúsenosti, by športovec obvykle prehĺtať tabletky, ako sa patch visí na nich na jeden deň, hoci.

V podstate, môžete očakávať, že všetky výhody injekčných testosterónu s transdermals (v prípade, že mg dávky boli rovnaké, čo nie sú). Čo máme čo do činenia sa tu Androderm, čo je náplasť obsahujúca 12.2mgs testosterónu, a Androgel, ktorá vám dáva približne rovnaké (môžete len získať 10% z celkového počtu drogy obsiahnuté v lieku ... tak sto MGS skúšky vo forme gélu, by výnos 10mg sumu vo vašom tele).

Tu je graf porovnaní transdermálna s injekčne, a to ako pomocou testosterón:

Rovnovážnom stave-farmakokinetické profily T, BT, DHT, a E2 profily počas nočnej aplikácie TTD systémov (n = 27;, vľavo panely) a dvakrát týždenne IM injekcie T enanthate (n = 29; X, vpravo panely), merané v týždni 16. Čiarkované čiary značia dolnej a hornej hranice normálneho rozmedzia založené na vzorkách rannej sérum (T, 306 do 1031 ng / dl, BT, 92 do 420 ng / dl; DHT, 28-85 ng / dl, E2, 0,9-3.6 ng / dL). Chybové úsečky označujú ± SD (1).

Nie je to tak veľký, čo? Iba 100 mg shot injekčných testosterónu poskytuje oveľa vyššiu vrcholové plazmatické koncentrácie testosterónu, a to aj napriek tomu, že transdermálna testosterónu bola viac stabilné, s ohľadom na úroveň krvnej plazmy. Takže aké sú výhody transdermálnej aplikácii? Je zrejmé, že poskytuje veľmi stabilné hladiny podanej látky. Viem, že to vyzerá, ako by som ťa zabiť, s grafmi, ale pozrite sa na túto:

Sérové koncentrácie T (priemer ± SE) do (deň 0) a po transdermálnej T aplikácií v dňoch 1, 30, 90 a 180. Čase 0 h bol 0800 h, kedy odber krvi zvyčajne začal. Na deň 90, dávky v odboroch použitia T gél 50 alebo 100 bol up-alebo down-titruje, ak ich preapplication sérové hladiny T boli nižšie alebo vyššie ako normálne dospelý samec rozmedzí, resp. V tejto a nasledujúcej údaje bodkované čiary značia dospelého muža normálnom rozsahu, a prerušované čiary a otvoriť symboly reprezentujú subjekty, ktorých T gél dávky boli upravené.

Takže je to konzistentné, .. ale koho to zaujíma? Hladiny testosterónu, že nám sú len natoľko, aby k miernemu posilneniu, na vysokej (finančné) náklady. Nebolo by skvelé, keby sme mohli dostať tohle dávkovať viac vysoko? Alebo možno dokonca s člen, takže sme mohli použiť priamo na mastné plochy? Alebo sa Tren? To by bolo skvelé, nie? Bolo by dokonca možné prvýkrát ihly-fóbiu steroidov užívateľom používať položiek, ktoré boli predtým k dispozícii iba ako injekčná! Ženy môžu využiť produkt Tren bez zanechania stopy po ihle! V skutočnosti ... s trochou kreativity, by mohla podzemné laboratóriá dokonca transdermálne prípravky, ktoré by sa nikdy dostať zadržané colnými (asi zamaskované ako samolepky alebo čokoľvek).

Každopádne ... ja myslím, že je stále vo hviezdach, aj keď ...

Umožňuje prejsť na ...

Jedna zvlášť úspešná transdermálna testosterónu doručenie Metóda zahŕňa kombináciu DuroTak 87 do 2510 ako lepidlo polymér. To je spojené s 3% dodecylamine a 10% rozpätia 80. To, v kombinácii s testosterónom vytvára pekný transdermálny systém dodávok (4). Ďalšie experimentálne transdermálna testosterónu prípravok obsahuje occlusion, octisalate (OS), a propylénglykol (PG), nazvaný Solugel (čo je proprietárne hydrogél obsahujúci PG 25% w / w) a Tegaderm (semipermeabilnou film dressing) na prenikanie TEN bola hodnotená. Oklúzia nemalo žiadny vplyv na prenikanie TES, však, OS zvýšil tok TEN 2,9-krát. Koncentrácia PG ktorý produkoval optimálnu TEN toku bola 20% vol, a táto koncentrácia viedlo k 1,9-násobné zvýšenie TES priepustnosti. Vďaka kombinácii OS, PG, a oklúzia, transdermálnej priepustnosti testosterón cez kožu sa zvýšil 8,7-krát, čo bol synergické príslušenstvo, samozrejme, čo znamená, že súčet častí bola ďaleko viac ako ich jednotlivé súčty (3). Prečo som obťažovať ti všetky zložky, ktoré možno ľahko nájsť na chemické dodávky domu, a kúpil legálne? Určite nie, aby ste mohli vytvoriť svoj vlastný transdermálna prípravky testosterónu (alebo Tren, alebo člen, alebo čokoľvek), &, ktoré by boli nelegálne. Aj keď teraz už viete zložiek, a mohol len urobiť gél s nimi a niektorí testosterónu (alebo TREN, z Finaplex pelety), a vytvoriť si vlastný transdermálne podávanie liekov produktu. To by bolo zlé