Aromasin (exemestan)

Aromasin

(Exemestan)

Aromasin (exemestan) je steroidný samovraždu inhibítorom aromatázy, čo znamená, že znižuje produkcia estrogénu v tele tým, že blokuje enzým aromatázy, enzýmu zodpovedného za estrogén synthesization. (1) (2) (3)

Tento materiál bol vyvinutý k boju rakovine prsníka v post-menopauzálnych žien, ktorí potrebujú obzvlášť agresívne terapie, a pre koho prvú líniu obrany, ako SERM (Tamoxifen), nefungovali. To by malo byť naše prvé stopa vyvodil, že toto je dosť silný, alebo aspoň silnejšie ako niektoré iné zlúčeniny, ktoré sú použité v boji proti rakovine prsníka.

Aromasin a Vedľajšie účinky

Aromasin v priemere 85% sadzbu estrogén potlačenie (4), tak je to jednoznačne veľmi účinný prostriedok pre kulturistov a ostatných športovcov, ktorí chcú, aby sa zabránilo estrogén súvisiace nežiaduce účinky , ako sú Gynekológia, akné, alebo voda-retencia priviedol na aromatizing steroidy. Konkrétne exemestan dávka tým selektívne inhibíciou aromatázy činnosť v čase-dependentný a nezvratným spôsobom (teda "samovražedný" časti je to meno, myslím), (7).

Rovnako ako u väčšiny zlúčenín v tejto triede, ale aj spôsobuje primerané zvýšenie hladiny testosterónu (6), a ako ste si možno myslieť, tento nárast testosterónu znamená, že exemestan môže tiež spôsobiť androgénny strany (8) (9) (10 ). Ako môžete vidieť z grafu nižšie, exemestan je veľmi účinná ako na zníženie estrogén (estradiol) a zvýšenie hladiny testosterónu:

FIG. 1. Estrogén a hladiny androgénov plazme po 10 d dennej exemestan (25 alebo 50 mg) u zdravých mladých mužov (priemer ± SD; n = 9-11). Ak chcete previesť do Systeme Medzinárodné jednotky: estradiol, picomoles na liter (x3.671); estrón, picomoles na liter (x3.699); androstenedione, nanomoles na liter (* 0,003492), a testosterónu, nanomoles na liter (x0.03467) . (13)

Takže vidíme, že 25mgs je veľmi účinná dávka z tohto grafu, nie? Ako dodatočný prospech, exemestan nielen zvyšuje testosterón a znižuje estrogén, ale tiež zvyšuje úroveň IGF (11). Ďalej Za zmienku stojí, že Aromasin môže byť prípadne menej krutý na krvné lipidy (14) ako niektoré iné (podobné) zlúčeniny používame vo svete kulturistiky alebo atletiku (iné AI). To tiež má, v najlepšom prípade žiadny vplyv na IGF, a v najhoršom prípade by mohlo znížiť (13) to. AI sú veľmi chúlostivé, pokiaľ ide o nezrovnalosti v úrovní IGF.

Bohužiaľ, musíte mať exemestan na týždeň na dosiahnutie stabilnej hladiny krvnej plazmy, a exemestan má ½ životnosť 27 hodín (12) ..

Schopnosť exemestan k zníženiu hladiny estrogénov v dôsledku vyššie uvedených 85% z neho robí veľmi pekný výber na použitie v každom cykle, kde sú používané aromatizing steroidy. Navyše, pretože to nie je príliš krutý vôbec na profiloch krvných lipidov, je to veľmi dobrá voľba pre dlhšie cykly. Je to schopnosť získavať aj hladiny testosterónu tiež naznačujú, že by bolo veľmi pekné Okrem Post-cyklus-terapia (PCT).